Сиролимус

Сиролимус (ИНН / УСАН), такође познат као рапамицин, је имуносупресивни лек који се користи за спречавање одбацивања у трансплантацији органа; посебно је користан код трансплантације бубрега. Макролид, сиролимус је први пут откривен као производ бактерије Стрептомицес хигросцопицус у узорку тла са Ускршњег острва - острва познатог и под називом „Рапа Нуи“, па отуда и назив. Виетх га продаје под трговачким именом Рапамуне.
Сиролимус је првобитно развијен као антимикотично средство. Међутим, од тога се одустало када је откривено да има моћна имуносупресивна и антипролиферативна својства.
Анти-пролиферативни ефекти сиролимуса могу имати улогу у лечењу карцинома. Недавно је показано да сиролимус инхибира напредовање дермалног Капосијевог саркома код пацијената са трансплантацијом бубрега. Остали инхибитори мТОР као што су темсиролимус (ЦЦИ-779) или еверолимус (РАД001) тестирају се за употребу код карцинома као што су мултиформни глиобластом и лимфом ћелијских плашта.
Показало се да комбинована терапија доксорубицина и сиролимуса тера АКТ-позитивне лимфоме у ремисију код мишева. Акт сигнализација промовише опстанак ћелија у Акт позитивним лимфомима и делује на спречавање цитотоксичних ефеката лекова за хемотерапију попут доксорубицина или циклофосфамида. Сиролимус блокира Акт сигнализацију и ћелије губе отпор хемотерапији. Бцл-2-позитивни лимфоми били су потпуно отпорни на терапију; нити еИФ4Е који експресују лимфоме осетљиви на сиролимус. Рапамицин сам није показао никакав ефекат.